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Diflucan - El asesino de hongos
Desde que Alexander Fleming descubrió la penicilina, se han realizado enormes avances en farmacología, inventando nuevos antibióticos capaces de cubrir más y más especies de microorganismos. Uno de los antimicrobianos más importantes de toda la era es el fluconazol, uno de los antifúngicos más potentes disponibles en la medicina moderna.
Aunque las enfermedades fúngicas no son tan frecuentes como las enfermedades bacterianas o virales, tienen un lugar especial entre todas las patologías. Por lo general, se deben a trastornos en los que hay un déficit de inmunidad, como el VIH, aunque también puede ser causado por pequeños microorganismos que infectan nuestra piel o uñas.
Sin lugar a dudas, los antifúngicos también son necesarios, a pesar de que nuestras defensas naturales están en buenas condiciones. Por esta razón, se ha creado una generación completa de medicamentos en los que el fluconazol es uno de los protagonistas más importantes.
Este antimicótico no solo se usa para lesiones superficiales, sino que es una de las armas más importantes contra las infecciones sistémicas graves. Aunque tiene varias formas de presentación, es necesario aclarar que las más utilizadas son las cápsulas, especialmente para infecciones superficiales, y las ampollas intravenosas, para las más complicadas.
Sin embargo, hay varias formas de presentación y aclararemos cada una de las características de Fluconazol. También es necesario tener en cuenta que, como la mayoría de los antifúngicos, puede haber varios efectos adversos indeseables, pero se pueden contrarrestar fácilmente con otras drogas.
Mecanismo de acción
El fluconazol, como muchos otros antifúngicos, tiene un mecanismo de acción clásico: inhibe una enzima fundamental en el metabolismo de los hongos. Aunque esta misma enzima también habita en mamíferos, su acción es mucho más débil y no representa un riesgo. Recuerde que el fluconazol es uno de los muchos medicamentos aprobados por la FDA hace muchos años.
La enzima inhibidora es la 14 alfa desmetilasa, que es responsable de modificar la formación de estructuras dentro de los hongos. Esta enzima es inhibida por la supresión del citocromo p450, como el que se encuentra en los humanos, que se da por la conversión de ciertos compuestos esenciales dentro del hongo.
En teoría, lo que sucede es que el hongo ya no puede sintetizar adecuadamente su membrana citoplasmática, fundamental para que continúe funcionando, y comienza a acumular esteroles o moléculas que no debería.
Dependiendo de la dosis de este medicamento utilizado, podríamos tener un efecto que varía desde estática, donde el hongo no se mata, pero detiene su proliferación, hasta fungicida, donde termina por completo. La explicación radica en el hecho de que cuanto mayor sea la dosis utilizada, más enzima se inhibirá y, por lo tanto, mayor será el número de productos que terminarán matando al microorganismo.
Farmacocinética: ¿cómo se mueve el fluconazol en el cuerpo?
Todo depende de la ruta de administración. Lo que necesitamos saber es que su biodisponibilidad, la cantidad de medicamento que queda después de que se absorbe por vía oral, es muy alta, por lo que no debería haber problemas si lo consumimos con algún alimento u otro medicamento.
Además, las áreas donde el fluconazol se absorbe más son la orina y la piel, donde puede alcanzar concentraciones muy altas que exceden hasta 10 veces las que se encuentran en el plasma. Aun así, este es un medicamento que penetra muy bien en casi todo el cuerpo, aunque las concentraciones que se encuentran en otros órganos nunca serán tan altas.
La vida media y la forma en que se elimina el medicamento dependen en gran medida de la orina y el sudor, los dos lugares donde se concentra más. Por lo tanto, los pacientes que no tienen una función renal óptima o aquellos que ingieren otras sustancias que afectan los riñones, como la warfarina, no deben tomar este medicamento.
Como la distribución es muy buena, el fluconazol se puede usar para una gran cantidad de infecciones y problemas generales. Sin embargo, es necesario aclarar que todo esto debe ocurrir bajo la supervisión de un especialista. Solo los médicos pueden y deben recetar este medicamento.
Indicaciones terapeuticas
Aunque hay muchas indicaciones, nos limitaremos a mencionar las más importantes. Recuerde que el fluconazol es uno de los medicamentos más utilizados en el mundo, por lo que no solo es la primera opción para muchas enfermedades, sino también la opción secundaria para casi todas las enfermedades fúngicas. Entre las indicaciones más relevantes tenemos:
1. Candidiasis
Esta es una enfermedad que con mayor frecuencia afecta las membranas mucosas. Se debe a un grupo de hongos que ingresan a la Candida spp y pueden ser leves o graves según el paciente. Aunque es más común tener predilección por la vagina y las membranas mucosas vaginales, como ocurre con las infecciones vaginales que ocurren en cualquier mujer, también se puede ver en otras áreas.
Este es un microorganismo oportunista, como la mayoría de los hongos, lo que significa que puede infectar atípicamente a personas con inmunidad comprometida, como los pacientes con VIH. En lugar de aparecer ligeramente en los labios o los genitales, la infección por cándida puede aparecer en la mucosa oral o esofágica sin ningún problema.
Cualquiera sea el caso mientras hablamos de candida, el fluconazol siempre será un medicamento ideal para su tratamiento. Incluso es necesario mencionar que cuando las terapias locales no pueden curar la candidiasis, siempre será el turno de fluconazol.
Incluso en algunos casos de balanitis debida a candida que fue tratada de manera ineficaz con cremas o candidiasis vaginal que fue tratada con óvulos a los que no respondió, en ambos casos el fluconazol podría ser la respuesta. Se puede considerar una opción para las mujeres que tienen infecciones genitales recurrentes (con más de 4 episodios por año).
2. Meningitis
Existen varios tipos de meningitis, que se refiere a la inflamación de las meninges, que es una de las capas que recubren el sistema nervioso. Sin embargo, la meningitis micótica es una de las más complicadas de tratar, ya que los pacientes generalmente se encuentran en condiciones muy delicadas.
Normalmente, el microorganismo que infecta esta área es el criptococo, un hongo bastante cercano al sistema nervioso. Aunque el tratamiento con fluconazol es altamente efectivo, el período terapéutico es bastante largo y el paciente puede requerir muchas dosis.
Incluso a veces, cuando el fluconazol no es la primera opción, este medicamento se puede usar para tratar la meningitis criptocócica en pacientes con alto riesgo de recaída o que han recaído. Cualquiera sea el caso, el fluconazol siempre será un medicamento eficaz para tratar estas afecciones.
3. Dermatomicosis
También está el caso de las infecciones fúngicas de la piel, que son extremadamente comunes. No solo estamos hablando del famoso "pie de atleta", en el cual hay un hongo que está infectando el intertrigo de los dedos, sino también aquellas lesiones que responden al nombre de "tinea corporis o cruris", donde cualquier otra área de La piel está afectada.
Aunque existe un tratamiento tópico al que generalmente responden los pacientes, es necesario aclarar que esta no es la regla. El origen de esta enfermedad tiene que ver con la higiene de quienes la padecen. Normalmente, cuando su higiene es deficiente, lo hace propenso a sufrir dermatomicosis.
Por lo tanto, cuando una persona tiene mucho tiempo con esta patología (y simplemente no ha querido recibir o buscar tratamiento), se vuelve difícil de tratar y no responde adecuadamente a la terapia tópica. Aquí es donde entra el fluconazol.
Esta noble medicina puede eliminar cualquier microorganismo que haya residido durante mucho tiempo en cualquier paciente, independientemente de la magnitud de la infección. Por esta razón, incluso se puede usar en algunas infecciones cutáneas o de uñas profundas, cuando se ha determinado que la causa es un agente fúngico. Sin duda, el fluconazol es un excelente antifúngico.
4. Paciente inmunodeprimido
Como se mencionó anteriormente, la mayoría de las infecciones por hongos se clasifican como oportunistas. Esto significa que aprovechan el hecho de que la inmunidad del huésped es baja o decaída para atacar y formar su colonia.
Por esta razón, en muchos casos con pacientes inmunosuprimidos hay diferentes patologías en casi todos los órganos, especialmente en el tracto gastrointestinal. Dependiendo del microorganismo y de lo complicado que sea el paciente, el fluconazol podría usarse tanto en cápsulas como en ampollas (vía endovenosa).
La verdad es que este medicamento termina siendo lo suficientemente efectivo como para matar a todos los microorganismos que están tratando de infectar al huésped o que ya han creado su colonia. El fluconazol es un pilar en el tratamiento de infecciones fúngicas y tiene una de las tasas de efectividad más altas de todos los antibióticos.
Dosis: cómo tomar Diflucan
Vale la pena señalar, para comenzar con esta sección del artículo, que las dosis siempre deben ser manejadas por un médico. Solo un especialista en salud está capacitado para tratar a los pacientes adecuadamente e indicar las dosis correspondientes de acuerdo con la patología que los está afectando.
Solo para dar algunos ejemplos, podemos usar los famosos óvulos vaginales para mujeres que tienen infecciones en sus genitales, donde las dosis pueden estar entre 150 y 300 mg, según el caso. Además, en algunas infecciones de la piel, como se explicó anteriormente, se pueden usar las mismas dosis para eliminar los microorganismos.
Por otro lado, también es posible usar fluconazol en dos estados fundamentales que ocurren en varios pacientes: como profiláctico o como agente inicial de amplio espectro (cuando no se conoce la causa de la infección). Como agente profiláctico, la dosis sería bastante similar a la anterior (150-300 mg), sin embargo, cuando se trata de un amplio espectro, podría aumentar mucho dependiendo de la gravedad del paciente.
Algunas infecciones sistémicas, donde todo el cuerpo está bajo los efectos de algún hongo, las dosis podrían alcanzar 600 mg por día, lo cual es bastante alto. Incluso cuando se trata de pacientes con meningitis debido a hongos, esto podría ser tan alto como 800 mg / día. Por supuesto, este límite debe imponerse teniendo en cuenta el estado de la función hepática y los riñones, que son los que soportarán el peso de su eliminación.
Finalmente, en cuanto al más pequeño, las dosis varían de 3 a 12 mg / día, dependiendo de la causa que amerite su uso. Además, a veces se usan dosis de "impregnación", que son bastante altas, y luego se usan dosis de "mantenimiento", que corresponden a las dosis comunes descritas anteriormente.
La base para este tipo de dosis radica en el efecto del antibiótico en sí. El objetivo es aumentar las concentraciones en sangre rápidamente, a través de una dosis alta de fluconazol, y luego solo mantener los niveles plasmáticos. Así es como se usa este medicamento.
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Contraindicaciones: cuándo NO tomar fluconazol
Reacciones alérgicas
Si nunca antes ha tomado antifúngicos, es mejor comenzar con pequeñas dosis que pueda controlar en caso de que tenga una reacción alérgica al medicamento. Recuerde, hay muchos efectos que no se pueden controlar cuando es alérgico al medicamento.
Entre las posibles señales de advertencia de que eres alérgico están: la presencia de una erupción cutánea fugaz, hambones en toda la piel, edema de glotis, incapacidad para respirar (ya sea leve o grave), así como un edema generalizado en todo el cuerpo. Si es alérgico al fluconazol, probablemente sea alérgico a otros medicamentos antimicóticos, así que tenga cuidado.
Trastornos del hígado
Recuerde que el metabolismo (el primer paso para la eliminación) del medicamento ocurre en el hígado, por lo que puede ser letal usar este tipo de medicamento en pacientes que tienen problemas para procesar normalmente sustancias que tienen metabolismo hepático.
El fluconazol también puede interactuar con otros medicamentos que pasan a través del hígado. Hay enzimas específicas que son responsables de metabolizar este medicamento que también pueden saturarse al tener que metabolizar a un medicamento diferente. Por esta razón, se debe tener mucho cuidado en las terapias combinadas.
Algunos de los síntomas que indican que el fluconazol puede estar teniendo un impacto mayor al esperado en el hígado son: coloración amarillenta de la piel o conjuntiva ocular, fatiga extrema, pérdida de apetito, vómitos e incluso dolor en la región abdominal superior derecha (donde está el hígado se encuentra).
Efectos secundarios
Como la mayoría de las drogas, el fluconazol también tiene varios efectos adversos a tener en cuenta. Recuerde, es difícil que un medicamento (sea lo que sea) no tenga algún efecto indeseable, ya que a menudo inhibe ciertas enzimas o factores que pueden afectar el funcionamiento del resto del cuerpo.
En el caso del fluconazol, es necesario recordar que inhibe una enzima en hongos que también se encuentra en humanos. Por lo tanto, es probable que impida nuestro funcionamiento normal como hemos estado mencionando. De hecho, esta enzima se encuentra en mayor concentración en el mismo hígado, por lo que representa un riesgo hepático doble e importante.
1. General
Dolor de cabeza, diarrea, malestar general, vómitos, náuseas, etc. Todos estos pueden ser efectos comunes que ocurren después de la ingesta de este medicamento. No significa que cause un daño real a ninguno de los órganos que hemos mencionado, sino que el mismo efecto del medicamento causa esta reacción.
Recordemos que todos somos diferentes y que podemos ser más sensibles que otros a ciertas drogas. No tiene mucho que ver con la potencia o la gravedad de la píldora en sí, pero con la capacidad debemos resistir los efectos de la píldora.
2. piel
Pueden ocurrir reacciones leves, como erupciones cutáneas, en la piel. Esta es una de las áreas (como se mencionó al principio) que está más impregnada después del uso de fluconazol. Incluso es probable que se elimine una cierta cantidad de medicamento a través del sudor.
Sin embargo, a veces estas reacciones pueden empeorar o tener un mayor impacto en el paciente, dependiendo de su sensibilidad. Esto es cuando comienzan a aparecer ronchas, ampollas, picazón e incluso un aumento abundante en la sudoración. Estos son efectos raros que ocurren en solo 1 de cada 100 pacientes.
Ahora, aún más raro pero probable, puede aparecer una coloración rojiza o púrpura en la piel, que puede ser causada por alteraciones en el número de plaquetas (que controlan el sangrado). En estos casos, el medicamento puede estar afectando la viscosidad de nuestra sangre.
3. Neurológico
Muy a menudo hay dolor muscular, sin embargo, hay varios síntomas importantes a tener en cuenta en la esfera neurológica. Una de las más destacadas es la incapacidad para dormir o la percepción anormal de las sensaciones, como si una extremidad o un área de nuestro cuerpo estuvieran dormidas.
Además de esto, es probable que los efectos adversos más raros incluyan convulsiones, entumecimiento fuera de lugar o punciones nerviosas. En algunos casos, incluso ha habido una disminución en el sabor o cambios en la sensación del gusto.
Del mismo modo, es probable que el paciente experimente temblores y tenga un tipo de somnolencia después del uso de este. Como hemos enfatizado a lo largo del artículo, los efectos son diferentes y se manifiestan de manera diferente en todos los pacientes. Además, estos últimos son importantes, pero bastante raros.
Preguntas frecuentes sobre Diflucan
¿Está bien si tomo la píldora con la comida?
Ninguno. De hecho, se absorbe muy bien cuando se toma con alimentos porque el mecanismo de absorción es independiente del alimento presente. Es bastante seguro tomarlo con cualquier alimento.
¿Cómo puedo guardar el medicamento?
Idealmente, debe estar a temperatura ambiente, lejos de cualquier niño. Es necesario mencionar que, dependiendo de la presentación, las cosas pueden cambiar un poco. Por ejemplo, si se trata de una suspensión, debe almacenarse en un lugar frío, pero no alcanza el punto de congelación. Además, después de dos semanas con la botella abierta, debe descartarla.
Cuando se trata de tabletas, lo más importante es mantenerlas alejadas de la humedad y el calor. Si está tratando con huevos, prefiera los de una dosis única para que no necesite conservarlos.
¿Qué sucede si omito una dosis?
Siga las instrucciones de su médico cuidadosamente. Si esto no es posible, no se alarme. Tome la dosis olvidada si han pasado muchas horas. De lo contrario, es mejor esperar la próxima dosis y extender el tratamiento por una dosis más. Las concentraciones de medicamentos seguirán siendo efectivas durante un período un poco más largo que el intervalo de dosis recomendado por su médico.
¿Qué debo evitar mientras tomo fluconazole?
En general, muchas cosas. Desde alcohol y cualquier tipo de droga que se metaboliza en el hígado, hasta cualquier otra cosa que pueda empeorar su condición general. Debe comprender que el fluconazol es un medicamento no letal, pero que, bajo ciertas circunstancias, puede causar efectos secundarios que pueden ser mucho más que "molestos".
¿Qué debo hacer si tengo una sobredosis?
Primero, debe buscar atención médica de emergencia, ya sea yendo al centro médico más cercano o llamando a las líneas telefónicas apropiadas. Si esto no es posible, y ha pasado poco tiempo, fomente el vómito si es posible. Sin embargo, idealmente, debe comunicarse con un especialista para averiguar exactamente cómo proceder.
El fluconazol es uno de los medicamentos más importantes de nuestro tiempo. Es, sin duda, una piedra angular en el tratamiento de infecciones fúngicas y un medicamento necesario para la medicina general. De hecho, todavía no hay buenos sustitutos para el fluconazol, pero el resto de los antifúngicos son un poco menos efectivos que el fluconazol.
Por esta razón, es necesario comprender que debemos tener cuidado al usar este medicamento. No porque pueda ser letal para nosotros o porque realmente represente una amenaza importante, sino que puede entenderse como casi la "última línea" de batalla contra los hongos más resistentes, por lo que no debemos abusar de su uso, y mucho menos no cumplir con el tratamiento.
Finalmente, si nota algún efecto adverso que sea dañino o que no le guste, le recomendamos que no dude en consultar a su médico. Su salud siempre será lo más importante, y si no podemos lograrlo con Diflucan, será mejor que cambiemos.
By: Dr. Amy Lewis
